Главная » 2017 » Октябрь » 30 » Ампакины
21:02
Ампакины
[править | править вики-текст]
Материал из Википедии — свободной энциклопедии


Перейти к: навигация, поиск



АМРА

Ампакины (англ. ampakines) — новый класс ноотропных препаратов, способствующих мозговой активности для увеличения внимания, бдительности, повышения обучаемости и улучшения памяти. Ампакины получили название от ионотропного глутаматного AMPA-рецептора нейронов, с которым они сильно взаимодействуют. В свою очередь, AMPA-рецептор был назван по селективно связывающейся с ним альфа-аминометилизоксазолпропионовой кислоте (АМРА).

Содержание
 [скрыть] 

1 Действие
2 Представители
3 Побочные эффекты
4 Примечания
5 Литература
6 Ссылки

Действие[править | править вики-текст]
В отличие от известных стимуляторов (кофеин, метилфенидат (риталин), амфетамины), ампакины не повышают кровяное давление или частоту пульса, не вызывают таких неприятных долгосрочных побочных эффектов, как бессонница, не вызывают лекарственной зависимости[источник не указан 795 дней].
Сейчас они активно исследуются как потенциальное лекарство от таких болезней мозга, как болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, шизофрения и неврологических нарушений. Ампакины рассматриваются агентством DARPA в качестве возможного средства повышения эффективности военных[1].
Представители[править | править вики-текст]

В этом разделе не хватает ссылок на источники информации.
Информация должна быть проверяема, иначе она может быть поставлена под сомнение и удалена.
Вы можете отредактировать эту статью, добавив ссылки на авторитетные источники.
Эта отметка установлена 26 августа 2015 года.

Ампакинная активность была установлена как один из режимов действия хорошо известной группы ноотропных препаратов — рацетамов. Однако, эти вещества имеют и другие режимы действия и производят достаточно слабое активирующее действие на AMPA-рецепторы, и неизвестно, насколько сильно их ампакинная активность ответственна за их ноотропные эффекты.
После открытия ампакинного механизма были разработаны препараты с более сильным и направленным действием, патентами на большинство из которых владеет фирма Cortex Pharmaceuticals (CX-516 (Ampalex), CX-546, CX-614, CX-691 (Farampator), CX-717). Ни одно из веществ ещё не было выпущено на рынок (по состоянию на 2008 год, CX-717 проходит клинические испытания).
Некоторые фармацевтические компании также разрабатывают препараты, обладающие ампакинной активностью (LY-404,187 и LY-503,430 компании Eli Lilly and Company, IDRA-21, PEPA, Sunifiram и Unifiram). Однако на данный момент они используются лишь для исследований на животных, и Cortex Pharmaceuticals (в содружестве с более крупной компанией Schering-Plough) в настоящее время является единственной, разрабатывающей ампакины для применения в качестве лекарств.
Побочные эффекты[править | править вики-текст]
Пока их открыто немного, но ампакин «farampator» (CX-691) проявляет такие побочные эффекты, как головная боль, сонливость, тошнота, нарушение временно́й (эпизодической) памяти[2].
Примечания[править | править вики-текст]

↑ The U.S. military's sleep-reduction program. - By William Saletan - Slate Magazine. Проверено 18 июля 2008. Архивировано 27 марта 2012 года.
↑ Acute effects of the ampakine farampator on memory and information processing in healthy elderly volunteers

Литература[править | править вики-текст]

Раевский К. С., Еремин К. О. Аллостерические модуляторы глутаматных рецепторов АМРА подтипа — новый класс физиологически активных веществ. // Биомед. химия. — 2004. — Т. 50, № 6. — С. 523—538. реферат

Staubli U, Rogers G, Lynch G. Related Articles, Facilitation of glutamate receptors enhances memory. Proc Natl Acad Sci U S A. 1994 Jan 18;91(2):777-81. PMID 8290599

Staubli U, Perez Y, Xu FB, Rogers G, Ingvar M, Stone-Elander S, Lynch G. Centrally active modulators of glutamate receptors facilitate the induction of long-term potentiation in vivo. Proc Natl Acad Sci U S A. 1994 Nov 8;91(23):11158-62. PMID 7972026

Arai A, Lynch G. 1992. Factors regulating the magnitude of long-term potention induced by theta pattern stimulation. Brain Res 598:173-184. PMID 1486479

Arai A, Silberg J, Kessler M, Lynch G. 1995. Effect of thiocyanate on AMPA receptor mediated responses in excised patches and hippocampal slices. Neuroscience 66:815-827. PMID 7544449

Suppiramaniam V, Bahr BA, Sinnarajah S, Owens K, Rogers G, Yilma S, Vodyanoy V. 2001. Member of the Ampakine class of memory enhancers prolongs the single channel open time of reconstituted AMPA receptors. Synapse. 40(2):154-8. PMID 11252027

Porrino LJ, Daunais JB, Rogers GA, Hampson RE, Deadwyler SA (2005) Facilitation of task performance and removal of the effects of sleep deprivation by an ampakine (CX717) in nonhuman primates. PLoS Biol 3(9): e299. PMID 16104830

Bast T, da Silva BM, Morris RG. Distinct contributions of hippocampal NMDA and AMPA receptors to encoding and retrieval of one-trial place memory. J Neurosci. 2005 Jun 22;25(25):5845-56. PMID 15976073

Ampakine Article Abstracts

US Patent 5,650,409
US Patent 6,030,968
US Patent 6,730,677
US Patent 7,307,073

Ссылки[править | править вики-текст]

Заметка о CX717 в New Scientist (англ.)
О применении ампакинов для лечения болезни Альцгеймера (англ.)
Ломаем wetware (часть 2) — механизм действия АМПА-стимуляторов с практической точки зрения (взгляд хакера)


Источник — «https://ru.wikipedia.org/w/index.php?title=Ампакины&oldid=88658631»
Категории: ПсихостимуляторыНоотропы (нейрометаболические стимуляторы)Скрытые категории: Википедия:Нет источников с августа 2015Википедия:Статьи без источников (тип: не указан)Википедия:Статьи с утверждениями без источников более 14 днейВикипедия:Статьи с разделами без ссылок на источники с августа 2015 годаСтраницы, использующие волшебные ссылки PMID
Просмотров: 185 | Добавил: nataliya_igorevna_1969 | Рейтинг: 0.0/0
Всего комментариев: 0
avatar